Pengenalan kepada penggunaan DOPC dan kolesterol

DOPC dan kolesterol permohonan kajian kes 1: liposom LE-SN38

SN-38-Liposome LE-SN38 adalah ubat yang terkenal, dan saya percaya semua orang biasa dengan ciri-ciri ubat camptothecin. Kerana kestabilan dan sebab-sebab lain, penggunaan metabolit aktif SN-38 telah dihadkan untuk masa yang lama, tetapi selepas pembangunan LE-SN38 liposom, banyak masalah dapat diselesaikan dengan mudah.

Projek ini telah dibangunkan oleh syarikat teknologi liposom yang baru muncul neoharm, yang teknologi teras adalah penggunaan phospholipid buatan disintesis-empat Nitrocellulose Glyceryl phospholipid dalam penyediaan liposomes. Oleh kerana sifat unik phospholipid, ia dapat berinteraksi dengan kuat dengan SN-38, menstabilkan ubat dengan membentangkannya dalam membran lipid liposom, dan dengan itu meningkatkan kestabilan ubat dan perumusan dalam vivo dan in vitro. Selain phospholipid, preskripsi juga termasuk DOPC dan kolesterol. Nisbah lipid dadah adalah kira-kira 1:18, dengan saiz zarah 150-200nm, dan kadar encapsulation sehingga 95%.

Neoprim telah membangunkan empat produk berdasarkan teknologi yang dipatenkan ini: LE-SN38, LE-rafAON (asid nukleik antisense), LEM (mitoxantrone), dan LEP (paclitaxel). Antaranya, LE-SN38 sedang menjalani percubaan klinikal fasa II di amerika syarikat untuk petunjuk kanser kolorektal metastatik.

DOPC dan kolesterol permohonan kajian kes 2: Paclitaxel liposom LEP-ETU

Saya telah memperkenalkan paclitaxel liposom EndoTAG-1 kepada anda sebelum ini. Kali ini, saya akan memberitahu anda tentang paclitaxel liposom LEP-ETU. LEP-ETU adalah liposom paclitaxel yang dibangunkan oleh neoharm berdasarkan preskripsi cardiolipin. Kadar pengedap boleh mencapai lebih daripada 85%. ETU bermaksud "mudah digunakan", kerana produk tidak memerlukan pra-suntikan desensitizers dan tidak banyak sekatan pada kelajuan infusi. Sebagai tambahan kepada cardiolipin,DOPCDan kolesterol juga digunakan dalam preskripsi. Petunjuk klinikal adalah kanser ovari dan FDA telah meluluskan kelayakan dadah anak yatim.

Sebagai senjata unik sistem penyampaian ubat nano, cardiolipin boleh berinteraksi dengan ubat lipophilic dan menstabilkan ubat dalam membran liposom phospholipid, dengan itu meningkatkan kecekapan pemuatan dadah dan kestabilan penyediaan dalam vivo dan in vitro. Oleh itu, untuk pembangunan formulasi liposom ubat-ubatan yang tidak larut air, seperti paclitaxel, cardiolipin telah memainkan peranan penting.

Sebagai tambahan kepada LE-SN38 dan LEP-ETU, neoharm juga telah membangunkan LE-rafAON (asid nukleik antisense) dan LEM (mitoxantrone) berdasarkan teknologi dipatenkan cardiolipin, kedua-duanya telah mencapai hasil penyelidikan awal yang baik.

Keputusan percubaan klinikal yang dinyatakan menunjukkan bahawa subjek LEP-ETU diterima dengan baik, termasuk 1 pesakit dengan remisi lengkap, 15 pesakit dengan remisi separa, dan 10 pesakit dengan penyakit yang stabil (sejumlah 35 mata pelajaran dengan kanser payudara metastatik). Rejimen pentadbiran adalah: dos 275mg/m2, kitaran pentadbiran tiga minggu.

AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech co., Ltd telah memberi tumpuan kepada bidang suntikan seperti liposomes, emulsi lemak, agen sasaran mikro-nano, dan agen biologi selama lebih dari sepuluh tahun. Ia telah membangunkan model jualan unik "universiti + institut penyelidikan + enterprise".