Kelebihan permohonan sukrosa sebagai pelindung Lyophilized

Kita semua tahu bahawa dalam proses pengeringan dan penyimpanan makanan, ubat dan organisma, banyak faktor boleh menjejaskan kestabilan komponen aktif, dan juga membawa kepada inactivation.Kebanyakan farmaseutikal dan produk biologi memerlukan penambahan pelindung beku dan aditif yang sesuai untuk disediakan ke dalam campuran untuk pengeringan dan penyimpanan beku yang berkesan.

Sukrosa adalah salah satu Protectants pengeringan beku yang biasa digunakan

Sebelum membincangkan kelebihan sukrosa sebagai agen pelindung lyophilized, mari kita jelaskan mengapa sukrosa boleh digunakan sebagai agen pelindung lyophilized untuk produk biologi.

Untuk melindungi kualiti dan aktiviti protein dan bahan aktif lain dalam produk biologi, pelindung gula biasanya ditambah kepada formulasi dadah untuk lyophilization.Terdapat dua hipotesis tentang mekanisme perlindungan lyophilization: hipotesis vitreous dan hipotesis penggantian air.

Hipotesis pertama adalah hipotesis sayu

Ejen pelindung likat dikelilingi molekul protein, membentuk sebuah badan vitreous karbohidrat yang serupa dengan ais kaca dalam struktur, yang disekat di maju pergerakan bahan-bahan macromolecular, menghalang sambungan dan pemendakan protein, dan mengekalkan kestabilan struktur tiga dimensi molekul protein, sekali gus memainkan peranan perlindungan.

Hipotesis kedua adalah hipotesis penggantian air

Apabila protein kehilangan kelembapan semasa pengeringan beku, kumpulan hidroksil ejen pelindung boleh menggantikan kumpulan hidroksil air pada permukaan protein, supaya filem penghidratan putative dibentuk pada permukaan protein, Yang boleh melindungi kedudukan ikatan ikatan hidrogen dari pendedahan langsung kepada persekitaran dan mencegah denaturation protein akibat pengeringan beku.

Asas teori dua hipotesis di atas adalah untuk mencapai pembekuan separa atau total vitrification ubat cecair, jadi pelindung lyophilization yang sesuai perlu mempunyai empat ciri berikut: suhu peralihan vitrification tinggi, hygroscopicity rendah, kadar penghabluran yang rendah, dan tiada kumpulan pengurangan.

Monosaccharides tidak dapat melindungi proses pengeringan protein

Kerana monosaccharides hanya boleh memberikan kestabilan yang lemah semasa pembekuan, membuat protein denaturation tidak boleh sebelum dehidrasi dan pengeringan.

Disaccharide adalah ejen pelindung yang sangat sesuai, yang bukan sahaja dapat meningkatkan tenaga bebas protein dalam proses pembekuan untuk mencegah denaturasi protein tetapi juga menggantikan ikatan hidrogen antara molekul protein dan air untuk menstabilkan protein dalam proses pengeringan. Selain itu, ia tidak mengandungi kumpulan reduktif dan tidak akan menyebabkan reaksi browning protein produk biologi merosot dan inactivate.

Kesan perlindungan gula berkaitan dengan jenis protein, jadi agen pelindung yang sesuai untuk ubat-ubatan perlu ditentukan melalui perbandingan data eksperimen. Pada masa ini,Sukrosa dan trehaloseDalam disaccharides dikaji secara meluas dan diiktiraf sebagai agen pelindung yang berkesan untuk produk biologi.

Sukrosa adalah disaccharide reduktif yang terbentuk daripada glukosa dan fruktosa melalui pemeluwapan kumpulan hidroksil isomer. Ia mempunyai suhu peralihan vitrification yang tinggi dan memainkan peranan yang jelas dalam menghalang perubahan struktur sekunder protein dan lanjutan dan pengagregatan rantaian polipeptida protein semasa pengeringan beku dan penyimpanan.Ia telah digunakan sebagai agen pelindung dalam protein, penyediaan lyophilized dadah Ji SU, dan vaksin virus.